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一、項(xiàng)目信息 |
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項(xiàng)目名稱 |
關(guān)于抗腫瘤一類(lèi)新藥：新型高活性CDK6/9均衡雙靶抑制劑的技術(shù)許可 |
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項(xiàng)目編號(hào) |
2021JSCQJY0090 |
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專(zhuān)利名稱 |
抗腫瘤一類(lèi)新藥：新型高活性CDK6/9均衡雙靶抑制劑 |
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專(zhuān)利號(hào) |
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專(zhuān)利類(lèi)型 |
發(fā)明專(zhuān)利 |
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專(zhuān)利申請(qǐng)日 |
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公開(kāi)（公告）日 |
2020.02.18 |
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目前技術(shù)階段 |
實(shí)驗(yàn)室 |
項(xiàng)目有效期 |
1年 |
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專(zhuān)利詳情 |
細(xì)胞周期蛋白依賴性蛋白激酶 (CDK) 是一類(lèi)十分有潛力的抗腫瘤治療靶點(diǎn)。選擇性CDK4/6抑制劑帕博西林 、瑞博西林 和玻瑪西林先后被批準(zhǔn)用于治療乳腺癌，雖然療效顯著，但是其頻繁發(fā)生的不良反應(yīng)和耐藥性的缺陷顯著降低臨床收益。主要?dú)w因于對(duì)正常細(xì)胞CDK4/6的過(guò)度抑制，同時(shí)CDK9的過(guò)度表達(dá)而產(chǎn)生的耐藥性。因此，開(kāi)發(fā)CDK6/9雙重抑制劑來(lái)克服CDK4/6抑制劑的耐藥性并提高療效。目前世界上尚無(wú)有效的CDK6/9抑制劑報(bào)道。經(jīng)過(guò)多年的攻關(guān)，本項(xiàng)目首次設(shè)計(jì)合成新型均衡的CDK6/9雙重高活性抑制劑：5-氯-嘧啶-2,4-二胺類(lèi)新型小分子。該新型抑制劑對(duì)CDK6/9的體外抑制IC50分別為41 和40 nM；同時(shí)對(duì)其它CDK家族蛋白具有選擇性；對(duì)多種腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出較好的抑制作用、尤其是其對(duì)帕博西林耐藥的細(xì)胞株具有顯著地抑制活性；對(duì)裸小鼠MDA-MB-231荷瘤抑瘤率高。相關(guān)工作發(fā)表在Journal of Medicinal Chemistry上。 |
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應(yīng)用范圍 |
生物醫(yī)藥領(lǐng)域 |
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轉(zhuǎn)化方式 |
￡轉(zhuǎn)讓 ￡入股 ￡合作 R許可使用 ￡其他 |
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技術(shù)所處行業(yè) |
生物與新醫(yī)藥技術(shù)|化學(xué)藥品 |
先進(jìn)性 |
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意向交易價(jià)格（萬(wàn)元） |
面議 |
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二、權(quán)屬信息 |
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成果所有權(quán)人 |
安徽醫(yī)科大學(xué) |
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所在地區(qū) |
安徽省合肥市蜀山區(qū) |
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三、交易機(jī)構(gòu)信息 |
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機(jī)構(gòu)名稱 |
安徽聯(lián)合技術(shù)產(chǎn)權(quán)交易所 |
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聯(lián)系人 |
管工 |
聯(lián)系方式 |
0551-65909081 |
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地址 |
安徽創(chuàng)新館3號(hào)館1層 |
信息發(fā)布網(wǎng)址 |
www.ahtre.com |